磺脲類(lèi)口服降糖藥物應(yīng)用于臨床，已經(jīng)有幾十年的歷史了，是臨床上最常用的三種口服降糖藥物之一，降血糖的主要機(jī)制是通過(guò)磺脲類(lèi)藥物與胰島B細(xì)胞表面的磺脲類(lèi)受體結(jié)合，通過(guò)細(xì)胞內(nèi)一系列反應(yīng)，促進(jìn)B細(xì)胞釋放胰島素，起到降低血糖的作用。此外，磺脲類(lèi)藥物治療2型糖尿病還可以改善胰島素受體和受體后缺陷，增強(qiáng)靶組織細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性，也起到了降低血糖的作用，這就是磺脲類(lèi)藥物的胰外降血糖作用�；蚍Q(chēng)為非胰島素依賴(lài)的降糖作用。

格列美脲是新一代的磺脲類(lèi)口服降糖藥物。它有著獨(dú)特的藥物代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，與其他磺脲類(lèi)藥物相比，具有較少升高血漿胰島素水平的效果及更強(qiáng)的胰外降糖作用。另外，磺脲類(lèi)藥物起效迅速，藥效維持時(shí)間長(zhǎng)，藥物起效所需的劑量小，每日只需服用一次，臨床使用方便、安全、有效。

格列美脲用于2型糖尿病的治療，可使胰島素抵抗指數(shù)明顯減低（即使患者的胰島素敏感性明顯增加）。研究結(jié)果表明，目前常用的幾種磺脲類(lèi)藥物，格列美脲的胰外降糖作用最強(qiáng)。

格列美脲一方面刺激胰島素的分泌，另一方面可以改善組織對(duì)胰島素的敏感性，通過(guò)治療，使病人的糖、脂代謝顯著改善。由于格列美脲降糖效果與優(yōu)降糖接近，所以引起低血糖的可能性遠(yuǎn)小于其他磺脲類(lèi)藥物。此外，該藥還具有劑量較小，每日僅需服用一次的特點(diǎn)，很適合輕癥的2型糖尿病患者。

由于格列美脲具有顯著的胰外作用，目前還沒(méi)有發(fā)現(xiàn)其臨床繼發(fā)失效的例子，這更增加了初發(fā)的2型糖尿病患者使用格列美脲的信心；而對(duì)于尚殘余少量胰島細(xì)胞功能的中度2型糖尿病病人來(lái)說(shuō)，格列美脲則是一種既能維持胰島細(xì)胞功能，同時(shí)還可提高胰島素敏感性，減少機(jī)體胰島素需要量的降糖藥物。由于其顯著的胰外作用，格列美脲還可以用于對(duì)其他磺脲類(lèi)藥物繼發(fā)失效的患者，也可以聯(lián)合其他類(lèi)別的口服降糖藥物。目前，格列美脲是惟一經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)同意可以和胰島素聯(lián)合使用的磺脲類(lèi)藥物，因此，即使對(duì)于重癥的2型糖尿病患者，仍然可以考慮使用格列美脲。