替比夫定是拉米夫定的同類藥，適應(yīng)癥為有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎。替比夫定抑制病毒作用約有拉米夫定的10倍，價(jià)格也較為平民化，是常見的抗肝炎病毒藥物。

南京市第二醫(yī)院科教科研究人員發(fā)表論文指出，替比夫定治療慢性乙型肝炎可以有效抑制血清HBV DNA復(fù)制，促進(jìn)HBeAg血清轉(zhuǎn)換，改善肝功能，且有較好的安全性。該文發(fā)表在2014年第06期《肝臟》雜志上。

替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物，具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸（HBV DNA）聚合酶的活性。替比夫定可被細(xì)胞激酶磷酸化，轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時(shí)。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBV DNA聚合酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競(jìng)爭，抑制該酶活性。替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止，從而抑制HBV復(fù)制。替比夫定同時(shí)是HBV第一條鏈（EC50=O.4-1.3μM）與第二條鏈（EC50=0.12-0.24μM）合成的抑制劑，而且對(duì)第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達(dá)到100μM時(shí)對(duì)人細(xì)胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達(dá)l0μM時(shí)，在HepG2細(xì)胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。

南京市第二醫(yī)院科教科研究人員收集2009至2012年服用替比夫定的慢性乙型肝炎患者56例，均為核苷酸類似物初治者，其中HBeAg陽性患者40例，HBeAg陰性患者16例，口服替比夫定600 mg/d，治療過程中定期檢測(cè)生化指標(biāo)、血清學(xué)及病毒學(xué)。56例患者中，有35例在治療第12周出現(xiàn)ALT復(fù)常，有52例在第52周出現(xiàn)ALT復(fù)常。不管HBeAg狀況如何，血清HBV DNA水平在治療過程中都顯著降低。HBeAg陽性組及陰性組的患者，第52周分別有23例和14例達(dá)到了血清HBV DNA<300拷貝/mL。40例HBeAg陽性的患者中，有15例在第52周出現(xiàn)HBeAg轉(zhuǎn)陰，11例出現(xiàn)HBeAg血清轉(zhuǎn)換。治療中有7例患者出現(xiàn)CK升高，均為一過性、無癥狀升高，不伴有骨骼肌肉事件。

患者應(yīng)該在醫(yī)師的指導(dǎo)下服用。對(duì)于新發(fā)癥狀或合用其他藥物，應(yīng)該在醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。如果出現(xiàn)無法解釋的肌無力、觸痛或疼痛時(shí)，要及時(shí)報(bào)告給醫(yī)生。