α-糖苷酶抑制劑的作用優(yōu)勢(shì)

　　α-糖苷酶在食物的吸收過(guò)程中起著重要作用，食物必須與這種酶結(jié)合才能被消化吸收而使血糖升高。α-糖苷酶抑制劑的作用部位在小腸上段，它通過(guò)可逆性地抑制腸系膜刷狀緣的α-糖苷酶，延緩α-糖苷酶將多糖(如淀粉、寡糖等)分解為葡萄糖，從而減慢葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖。阿卡波糖主要抑制α-淀粉酶，作用于大分子多糖的消化過(guò)程;伏格列波糖和米格列醇選擇性地抑制雙糖水解酶(麥芽糖酶、蔗糖酶)，使雙糖分解為單糖的過(guò)程受阻。由于這種抑制作用是可逆的(α-糖苷酶抑制劑與α-糖苷酶結(jié)合數(shù)小時(shí)后又自行解離)，所以碳水化合物向葡萄糖的轉(zhuǎn)化僅僅是推遲，而不是完全阻斷。

　　α-糖苷酶抑制劑對(duì)空腹血糖無(wú)直接作用，但可通過(guò)延緩腸道內(nèi)糖的消化和吸收，降低餐后高血糖，減輕葡萄糖的毒性作用，改善胰島素抵抗，進(jìn)而使患者的空腹血糖也得到一定程度的改善。

　　α-糖苷酶抑制劑的適應(yīng)證

　　(1)α-糖苷酶抑制劑主要適用于以餐后血糖升高為主的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者及老年人。對(duì)于空腹、餐后血糖均升高的患者，可與其他口服降糖藥或胰島素合用;(2)該藥能降低糖耐量低減患者向糖尿病轉(zhuǎn)化的風(fēng)險(xiǎn)，故可用于對(duì)糖耐量低減患者的干預(yù)治療;(3)2型糖尿病患者服用磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)降糖藥效果不佳，尤其是餐后血糖控制不理想，可以加用α-糖苷酶抑制劑;(4)用于單純飲食治療血糖得不到滿(mǎn)意控制的糖尿病患者，特別是肥胖者更為適宜;(5)對(duì)于1型糖尿病患者，α-糖苷酶抑制劑可作為胰島素的輔助治療藥物，但不能單獨(dú)使用α-糖苷酶抑制劑控制血糖。

　　α-糖苷酶抑制劑的禁忌證

　　對(duì)本品成分過(guò)敏者禁用;肝功能異常、腎功能明顯減退(血肌酐大于177微摩爾/升)者不宜用;孕婦、哺乳期婦女以及18歲以下的患者禁用;有明顯消化吸收障礙的慢性腸功能紊亂者、炎癥性腸病(如潰瘍性結(jié)腸炎)、腸道器質(zhì)性病變者(如疝氣、腸梗阻等)禁用;缺鐵性貧血及有嚴(yán)重造血系統(tǒng)功能障礙者不宜用。

　　α-糖苷酶抑制劑的作用特點(diǎn)

　　(1)α-糖苷酶抑制劑幾乎不被腸道吸收入血，對(duì)肝、腎功能影響甚微，幾乎沒(méi)有全身副作用。

　　(2)α-糖苷酶抑制劑對(duì)碳水化合物的消化和吸收只是延緩而不是完全阻斷，最終對(duì)碳水化合物的吸收總量不會(huì)減少，因此不會(huì)導(dǎo)致熱量丟失;該藥不抑制蛋白質(zhì)和脂肪的吸收，故通常不會(huì)引起營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的吸收障礙。換句話(huà)說(shuō)，該藥只對(duì)碳水化合物有效，對(duì)蛋白質(zhì)和脂肪無(wú)效。故多吃主食(即“碳水化合物”)多服藥，不吃主食不服藥。早餐僅僅喝奶、吃雞蛋者不需服用本藥。

　　(3)主要用于降低餐后血糖，也可輕度降低空腹血糖。

　　(4)α-糖苷酶抑制劑不是通過(guò)刺激胰島素分泌來(lái)降低血糖，因而不會(huì)增加胰島β細(xì)胞的負(fù)擔(dān)，相反，還可改善胰島素抵抗，輕度降低胰島素水平。

　　(5)阿卡波糖對(duì)淀粉酶的抑制作用最強(qiáng)，對(duì)雙糖酶(蔗糖酶和麥芽糖酶)的抑制作用差;而伏格列波糖和米格列醇則恰好相反，因此，后兩者的腸脹氣副作用比前者輕一些。

　　(6)除可降低血糖以外，α-糖苷酶抑制劑尚可降低胰島素、甘油三酯和膽固醇水平。

　　(7)α-糖苷酶抑制劑降糖效力大約相當(dāng)于磺脲類(lèi)、雙胍類(lèi)和胰島素增敏劑的一半，單獨(dú)使用不會(huì)引起低血糖。

　　(8)α-糖苷酶抑制劑不會(huì)增加患者體重，也無(wú)藥物繼發(fā)性失效的現(xiàn)象，同時(shí)可以減少心血管事件的發(fā)生。

　　(9)α-糖苷酶抑制劑可用于對(duì)糖尿病前期人群的早期干預(yù)。

　　α-糖苷酶抑制劑的臨床應(yīng)用

　　α-糖苷酶抑制劑可以單用，也可與磺脲類(lèi)、雙胍類(lèi)或胰島素聯(lián)合應(yīng)用。α-糖苷酶抑制劑與磺脲類(lèi)合用時(shí)，α-糖苷酶抑制劑可抑制碳水化合物的吸收，磺脲類(lèi)藥物可刺激胰島素分泌，甚至對(duì)磺脲類(lèi)藥物繼發(fā)性失效的患者也有效。α-糖苷酶抑制劑與雙胍類(lèi)藥物合用，利用α-糖苷酶抑制劑降低餐后血糖，靠雙胍類(lèi)藥物增加外周組織對(duì)糖的利用，來(lái)共同降低空腹及餐后血糖。α-糖苷酶抑制劑與胰島素合用，可使胰島素用量減少，從而減少低血糖的發(fā)生。

　　(1)阿卡波糖：商品名拜唐蘋(píng)、卡博平，每片50毫克。為預(yù)防腸脹氣，可由小劑量開(kāi)始，開(kāi)始劑量25毫克，每日1～2次，觀察數(shù)日，若無(wú)胃腸道副作用出現(xiàn)，即可增加至每次50毫克，每日3次，一般每日150毫克即可取得較滿(mǎn)意的效果。最大劑量可加至每次100毫克，每日3次。為了提高本品抑制α-糖苷酶的效果，該藥應(yīng)與第一口飯一起嚼碎同服。另外，該藥的療及腸道不良反應(yīng)與所進(jìn)食物的組成有一定關(guān)系，食物中必須有足夠量的碳水化合物(至少應(yīng)占總熱量的30%以上)，本品方能奏效。

　　(2)伏格列波糖：商品名倍欣，每片0。2毫克，治療量每次0。2～0。3毫克，每日3次，與第一口飯嚼碎同服。由于其作用機(jī)制與阿卡波糖類(lèi)似，故臨床應(yīng)用及注意事項(xiàng)與之相同。

　　(3)米格列醇：每片50毫克，每次1～2片，每日3次。

　　α-糖苷酶抑制劑應(yīng)用警示

　　(1)α-糖苷酶抑制劑最常見(jiàn)的副作用是惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腸鳴，肛門(mén)排氣增加，偶有腹瀉、腹痛，多數(shù)患者繼續(xù)服用或減量服用癥狀可緩解。

　　(2)α-糖苷酶抑制劑對(duì)α-糖苷酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用必須有底物(即食物中的碳水化合物)參與，也就是說(shuō)，它一定要與碳水化合物同時(shí)用，才能發(fā)揮降糖作用。

　　(3)α-糖苷酶抑制劑必須正確服用才能發(fā)揮療效，要求在進(jìn)餐時(shí)隨第一口飯把該藥嚼碎一起服用。

　　(4)從小劑量開(kāi)始服用，視血糖控制情況與消化道反應(yīng)情況，逐漸調(diào)整劑量。

　　(5)單用α-糖苷酶抑制劑一般不會(huì)產(chǎn)生低血糖，但在與其他降糖藥、胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，則有可

　　能發(fā)生低血糖，此時(shí)，應(yīng)立即口服或靜脈注射葡萄糖治療，口服其他糖類(lèi)(如水果汁、水果糖、白糖等)及淀粉類(lèi)食物無(wú)效。這是因?yàn)棣?糖苷酶活性被抑制，雙糖及多糖的消化吸收受阻，葡萄糖水平不能迅速升高。

　　(6)α-糖苷酶抑制劑不能單獨(dú)用于1型糖尿病的治療。

　　(7)應(yīng)避免將α-糖苷酶抑制劑與抗酸藥、消膽胺、腸道吸附劑和消化酶抑制劑(如淀粉酶、胰酶等)同時(shí)服用，因后者可削弱前者的藥效。

　　(8)有腹部手術(shù)史或腸梗阻患者、伴有明顯消化吸收障礙的慢性腸功能紊亂患者及肝、腎功能不全者慎用。

　　(9)嚴(yán)重酮癥、糖尿病昏迷、嚴(yán)重感染或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者及孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。

　　(10)對(duì)α-糖苷酶抑制劑過(guò)敏者禁用。

　　(11)正在服用瀉藥或止瀉藥者不宜用。

　　(12)酗酒者不宜用。

（責(zé)任編輯：梅一多）